本发明利用原位复合法，使甲氨碟呤溶解到羟基磷灰石前驱体磷酸盐液体中，与羟基磷灰石的制备原料在液体下实现分子级混合，通过模板剂调控羟基磷灰石的晶核生长，制备纳米片状羟基磷灰石/甲氨碟呤复合物。本发明制备的复合物提高了甲氨碟呤的负载量，比直接混合负载量提高了5.8倍。片状羟基磷灰石由于堆叠效应使得药物过程明显具有缓释效果，对癌细胞的抑制率也得到明显增强。本发明对于药物缓释和肿瘤疾病治疗领域具有重要应用前景。