本发明公开了一类环五肽细胞凋亡酶抑制剂及其制备方法，该化合物由五个氨基酸彼此之间以肽键连接成环状结构，所述五个氨基酸中一个为芳基氨基酸，一个为环状氨基酸，另外三个氨基酸为脂肪基氨基酸或取代脂肪基氨基酸，所述五个氨基酸相互独立，并非完全相同，按随机顺序排列。本发明所述的环五肽化合物对caspases酶具有良好的抑制作用，特别是对caspase－3的抑制活性更强。