成果名称：	一种阿哌沙班的制备方法	关键字：		应用行业：
高新技术领域：		所在地：		知识产权类型：	发明专利
知识产权编号：	ZL201410157449	成果体现形式：		成果属性：
成果所处阶段：		成果水平：	国内领先	研究形式：
学科分类：		战略新兴产业：		课题来源：
第一完成单位名称：	河北科技大学	第一完成单位属性：		技术成熟度：
合作方式：		交易价格(万)：	1.00	所属十强产业：

本发明公开了一种阿哌沙班的制备方法，其步骤为：（1；中间体Ⅰ和中间体Ⅱ在碱作用下发生[3+2]环合加成反应得化合物B，化合物B在酸性条件下脱除吗啉环得化合物C；（2）化合物C用铁粉还原为相应的氨基化合物D；（3）氨基化合物D与5-氯戊酰氯在三乙胺作用下，经酰胺化反应得化合物E；（4）化合物E在强碱作用下环合反应，得化合物F；（5）化合物F在强碱条件下水解反应成相应的羧基化合物G；（6）羧基化合物G与CDI反应生成活性中间体H，再经氨水氨解得目标化合物A。本发明操作简便，无苛刻的反应条件，设备要求较低，各步反应收率较高，且中间体稳定性好，解决了中间体的储存问题；能有效地提高产品的纯度。