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一种海洋真菌来源azaphilones二聚体类化合物及其制备方法

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成果简介
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成果名称：	一种海洋真菌来源azaphilones二聚体类化合物及其制备方法	关键字：		应用行业：	医药制造业
高新技术领域：	生物、医药和医疗器械技术	所在地：	河北省	知识产权类型：	发明专利
知识产权编号：	ZL202010232233.X	成果体现形式：	发明专利	成果属性：
成果所处阶段：		成果水平：	国内领先	研究形式：
学科分类：		战略新兴产业：	请选择...	课题来源：
第一完成单位名称：	河北大学	第一完成单位属性：		技术成熟度：
合作方式：	技术转让	交易价格(万)：	0.00	所属十强产业：

本发明提供了一种海洋真菌来源azaphilones二聚体类化合物及其制备方法，所述海洋真菌为格孢菌（Pleosporalessp.）HBU‑135菌株，保藏日期为2018年10月18日，保藏编号为CGMCC No.16379，保藏单位为中国微生物菌种保藏管理委员会普通微生物中心，保藏单位地址为北京市朝阳区北辰西路1号院3号。所述化合物的结构式如式1或式2所示。通过发酵培养格孢菌（Pleosporalessp.）HBU‑135菌株，并从发酵产物中分离得到上述化合物。

本发明从海洋真菌Pleosporales sp.中获得azaphilones二聚体类式1和式2化合物对人乳腺癌细胞(MDA‑MB‑231和MCF‑7)、胃癌细胞(MGC‑803)、宫颈癌细胞(HeLa)和肺上皮癌细胞(A‑549)具有强的抑制活性，可用作抗肿瘤药物，应用前景广阔。

海洋约占地球总表面积的71％，蕴含了丰富多样的生物资源，是人类进行药物研发的宝贵资源库。自20世纪40年代以来，以头孢菌素、阿糖胞苷和ET‑743为代表的多种海洋来源药物被成功运用到临床上。几乎所有的海洋生物都能产生具有生物活性的次级代谢产物。其中，海洋来源真菌微生物资源因为其代谢产物丰富和可重复发酵等优点成为海洋药物最重要的来源之一。以海洋真菌来源的azaphilones类化合物为代表的抗肿瘤活性化合物已经成为现代海洋药物研究的一大亮点。但到目前为止，国内外均未见对海洋真菌来源含[2+2]二聚化的azaphilones类化合物及其抗肿瘤活性报道。

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