本发明属于有机合成技术领域，尤其涉及一种含炔基的芳基胺类衍生物及其制备方法和应用。本发明提供了一种含炔基的芳基胺类衍生物，所述含炔基的芳基胺类衍生物的结构式如式(Ⅰ)所示；其中，Ar为芳基，包括芳香杂环基、苯基或芳香稠环基；R1选自氢、卤元素、烃基或取代烃基；R2为多取代硅基。本发明芳基胺类衍生物引入了具有多功能性的炔基，并且炔基在芳基上位于胺基的邻位，鉴于炔基的碳碳三键的丰富的化学活性，以及芳基胺在药物中的广泛应用，本发明含炔基的芳基胺类衍生物在药物开发中具有良好的应用前景。