本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类新型的芳基并吡咯-2-甲酰胺二肽衍生物(I)、其制备方法及其医药用途。该类化合物具有糖原磷酸化酶抑制作用，可用于制备抗糖尿病及其并发症药物、抗脑缺血药物、抗心血管疾病药物、降血脂药物、减肥药物、抗动脉粥样硬化药物、治疗代谢综合症药物或抗肿瘤药物。本发明还涉及这类化合物的制备方法以及含有它们的药物制剂。