本发明公开了一种紫杉醇侧链苯基异丝氨酸衍生物及其制备方法及应用，本发明相应的3‑酰胺取代氧化吲哚与乙醛酸酯在碱性催化剂条件下，在有机溶剂中进行Aldol反应，获得3‑氨基‑α‑羟基‑β‑酯基‑3‑季碳氧化吲哚类化合物，该化合物可以作为紫杉醇侧链苯基异丝氨酸新型衍生物，合成新型紫杉醇侧链苯基异丝氨酸衍生物，该衍生物可以作为新型紫杉醇化合物合成的中间体，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值，本发明针对这些衍生物对二种肿瘤细胞株如人肺癌细胞(A549)以及人白血病细胞(K562)所进行的肿瘤生长抑制活性筛选。