本发明涉及一类抗肿瘤疏水药物的靶向传递系统，主要指含二硫键的不同链接桥连接的E选择素多肽配体-聚乙二醇-抗肿瘤药物偶联物，包括偶联物的合成、抗肿瘤活性评价、偶联物在水溶液中自聚为纳米粒子的粒径大小和形态特征，及其不同条件下抗肿瘤药物的释放情况。这些偶联物可通过E选择素肽配体主动靶向肿瘤部位血管，同时还可在水溶液中自聚为纳米粒子从而通过EPR效应被动靶向于肿瘤部位。结果显示这类化合物有着显著的抗肿瘤活性，而对正常细胞的毒性较小，且可抑制肿瘤细胞与血管内皮细胞的黏附从而具有抗肿瘤转移的潜力，在抗肿瘤药物开发应用方面具有广阔的前景。