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谷胱甘肽敏感的两亲性聚乙二醇‑羟基喜树碱偶联物

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成果名称: 谷胱甘肽敏感的两亲性聚乙二醇‑羟基喜树碱偶联物 关键字: 1h , 2h , 喜树 , 喜树碱 , hcpt , dmso , 400mhz , d6 , 培养 , 6.8hz 应用行业: 制造业
高新技术领域: 先进制造技术 所在地: 天津市 知识产权类型: 发明专利
知识产权编号: CN201610845743.8 成果体现形式: 成果属性:
成果所处阶段: 授权 成果水平: 国内先进 研究形式:
学科分类: 战略新兴产业: 高端装备制造 课题来源:
第一完成单位名称: 天津科技大学 第一完成单位属性: 技术成熟度:
合作方式: 专利许可 交易价格(万): 0.40 所属十强产业:

本发明涉及谷胱甘肽敏感的两亲性聚乙二醇-羟基喜树碱偶联物,结构为MPEG-X-COO-HCPT或HCPT-COO-X-PEG-X-COO-HCPT,X是含有二硫键的连接基团,COO是链接桥X与HCPT以酯键相连,同时涉及偶联物的合成、自聚性质及胶束大小的表征,及其在37℃磷酸缓冲溶液条件下羟基喜树碱的释放。所合成的化合物针对人脐静脉血管内皮细胞(HUVEC)、人白血病细胞(K562)、人结肠癌细胞(HT-29)和人肝癌细胞(HepG2)分别进行了体外毒性测试和肿瘤细胞抑制活性的测试,结果显示这类化合物有着显著的抗肿瘤活性,而对正常细胞的毒性较小,在抗肿瘤药物开发应用方面具有广阔的前景。

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