本发明提供了一种表面双修饰的人血清白蛋白作为肿瘤靶向纳米药物载体的制备与应用，所述靶向纳米药物载体包括人血清白蛋白、聚乙二醇和E‑选择素肽配体。所述靶向纳米药物载体利用活化的HSA和E‑选择素肽配体的巯基形成的硫醚为连接桥，将E‑选择素肽配体和聚乙二醇偶联到HSA表面而形成。所述靶向纳米药物载体可包载疏水性抗肿瘤药物并经过处理形成一定粒径的纳米粒子，不仅增加疏水性抗肿瘤药物的溶解度和稳定性，而且E‑选择素肽配体可以主动识别肿瘤部位活化内皮细胞上高表达的E‑选择素，并与之结合，从而竞争性抑制肿瘤细胞与E‑选择素的结合来达到抑制肿瘤细胞黏附迁移的目的。