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谷胱甘肽敏感的两亲性聚乙二醇‑羟基喜树碱偶联物

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成果名称：	谷胱甘肽敏感的两亲性聚乙二醇‑羟基喜树碱偶联物	关键字：	1h , 2h , 喜树 , 喜树碱 , hcpt , dmso , 400mhz , d6 , 培养 , 6.8hz	应用行业：	制造业
高新技术领域：	先进制造技术	所在地：	天津市	知识产权类型：	发明专利
知识产权编号：	CN201610845743.8	成果体现形式：		成果属性：
成果所处阶段：	授权	成果水平：	国内先进	研究形式：
学科分类：		战略新兴产业：	请选择...	课题来源：
第一完成单位名称：	天津科技大学	第一完成单位属性：		技术成熟度：
合作方式：	专利许可	交易价格(万)：	0.40	所属十强产业：

本发明涉及谷胱甘肽敏感的两亲性聚乙二醇-羟基喜树碱偶联物，结构为MPEG-X-COO-HCPT或HCPT-COO-X-PEG-X-COO-HCPT，X是含有二硫键的连接基团，COO是链接桥X与HCPT以酯键相连，同时涉及偶联物的合成、自聚性质及胶束大小的表征，及其在37℃磷酸缓冲溶液条件下羟基喜树碱的释放。所合成的化合物针对人脐静脉血管内皮细胞(HUVEC)、人白血病细胞(K562)、人结肠癌细胞(HT-29)和人肝癌细胞(HepG2)分别进行了体外毒性测试和肿瘤细胞抑制活性的测试，结果显示这类化合物有着显著的抗肿瘤活性，而对正常细胞的毒性较小，在抗肿瘤药物开发应用方面具有广阔的前景。