本发明涉及一种具有白三烯A4水解酶抑制作用的1，5-二取代吲哚衍生物，所述1，5-二取代吲哚衍生物具有能够抑制白三烯A4水解酶的功能。本1，5-二取代吲哚衍生物为新化合物且是首次合成，对其进行活性测试，结果显示此类衍生物对白三烯A4水解酶的氨肽酶活性和水解活性均有作用，该类衍生物合成路线短，合成工艺和纯化方法简单，收率较高，该1，5-二取代吲哚衍生物能够用于抑制白三烯A4水解酶引起的炎症以及由炎症引发的其他疾病的药物制备中。