本发明公开了一种苯并环戊酮衍生物及其制备方法与在抑制黄曲霉毒素中的应用，采用本发明所述制备方法，利用邻苯二乙酸经酯化、缩合、亲核取代、催化脱羧、迈克尔加成、高温脱羧等一系列反应，最终制得的苯并环戊酮衍生物能够抑制黄曲霉毒素，并抑制谷物，食品和饮料中黄曲霉的生长，且抑制黄曲霉生长和产毒的效果好，安全无毒副作用，使用方便，易于工业化生产，因此具有极其广泛的应用前景。