本发明提供一类含叔丁基的N-咪唑乙酰基二氢喹喔啉类衍生物。通式如下(I) (I)，式中R为氢、氟、氯、三氟甲基、甲基等。取代基位置、个数不固定。其制备方法是以邻叠氮苯胺衍生物、α-溴带叔丁基酮衍生物、咪唑乙酸和二苯基甲基膦在脱水剂的作用下经一系列缩合反应制得一类新型N-取代咪唑乙酰基叔丁基二氢喹喔啉类衍生物。本发明提供了一种高效的合成新方法以合成一类新型含叔丁基的N-咪唑乙酰基二氢喹喔啉类化合物，又因产物其表现出一定的抑菌活性，有利于作为杀菌剂的应用。