本发明提供一类环状烯基亚胺类医药中间体，制备方法及其对癌细胞生长的抑制活性。通式如下式中R1为正丁基、叔丁基、苯基、环己基、苄基，R2为甲基、乙基、异丙基、正己基等烷基，苯基、取代苯基等芳基或杂芳基。R3为甲基、乙基、异丙基、正己基等烷基，苯基、取代苯基等芳基或杂芳基。取代基位置、个数不固定。其制备方法是将α-膦亚胺取代丙烯醛衍生物、酸和异腈，反应溶剂为无水1,2-二氯乙烷，反应，反应完成后，在减压下脱去溶剂，残留物柱层析得到通式(I)的目标化合物。本发明提供了高效的合成新方法以合成一类环状烯基亚胺类衍生物，又因该衍生物对人体肝癌细胞HepG-2和肺癌细胞A549-1表现出一定的抑制活性，有利于作为医药的应用。