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倍半萜二聚体化合物及其制备方法、应用和药物组合物

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成果名称: 倍半萜二聚体化合物及其制备方法、应用和药物组合物 关键字: 应用行业: 医药制造业
高新技术领域: 医药技术 所在地: 河北省 知识产权类型: 发明专利
知识产权编号: ZL202110328720 成果体现形式: 发明专利 成果属性:
成果所处阶段: 成果水平: 请选择... 研究形式:
学科分类: 战略新兴产业: 请选择... 课题来源:
第一完成单位名称: 华北理工大学 第一完成单位属性: 技术成熟度:
合作方式: 请选择... 交易价格(万): 2.00 所属十强产业:

本发明公开了如下所示从湖北金粟兰中提取的倍半萜二聚体化合物及其制备方法、应用和药物组合物。该类化合物在人非小细胞肺癌细胞(A549)细胞毒实验中,显示出很强的细胞毒作用,且活性与临床上使用的紫杉醇相当甚至强很多倍,因此能够用于制备抗肿瘤药物。本发明为制备具有抗肿瘤活性的一类结构新颖的倍半萜二聚体类化合物的生产制备提供了一种新的方法,为开发高效的抗肿瘤药物提供了理想的侯选化合物。

基于该类倍半萜二聚体化合物在化学结构新颖、生物活性显著等方面的优点,使其具有很好的开发前景,有望发展成为结构新颖的针对性治疗肺癌等方面的药物。


肿瘤在医学上是指细胞的异常病变,这一种病变,使身体部分细胞有不受控制的增生,许多会集结成为肿块。肿瘤细胞与正常细胞相比,有结构、功能和代谢的异常,它们具有超过正常的增生能力,这种增生和机体不相协调。恶性肿瘤是严重威胁人类生命健康和社会发展的重大疾病,是我国居民死亡的主要原因。
1963年美国化学家瓦尼(M.C.Wani)和沃尔(Monre E.Wall)首次从一种生长在美国西部大森林中称谓太平洋杉(PacificYew)树皮和木材中分离到了紫杉醇的粗提物。在筛选实验中,Wani和Wall发现紫杉醇粗提物对离体培养的鼠肿瘤细胞有很高活性,并开始分离这种活性成份。由于该活性成份在植物中含量极低,直到1971年,他们才同杜克大学的化学教授姆克法尔(Andre T.McPhail)合作,通过X射线分析确定了该活性成份的化学结构,一种三环二萜化合物,并把它命名为紫杉醇(taxol)。以后从多种植物中陆续分离到紫杉醇等抗肿瘤活性物质,表明了植物是人们寻找新型抗肿瘤药物的重要来源。
因此,在肿瘤发病率增加和现有抗肿瘤治疗药物缺乏的前提下,从自然界寻找高效的药物对肿瘤的治疗具有重要的理论意义及应用价值。


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